Tildipirosin
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Tildipirosin
Tildipirosin ist ein neuartiges halbsynthetisches 16-gliedriges Ring-Makrolid-Antibiotikum für Tiere, das ein Derivat von Tylosin ist.
Pharmakologische Wirkung
Die antibakterielle Wirkung von Tildipirosin ähnelt der von Tylosin, und es hat eine starke hemmende Wirkung auf grampositive Bakterien und einige gramnegative Bakterien.Der antibakterielle Mechanismus von Tildipirosin ist derselbe wie der von Makroliden.Es kann sich mit der 50S-Untereinheit des Ribosoms empfindlicher Bakterien verbinden, um die Synthese von Riboprotein-Peptidketten zu hemmen, wodurch die Synthese bakterieller Proteine beeinflusst wird.Die Wechselwirkung der beiden für Tildipirosin einzigartigen Piperidinkomponenten unterscheidet den Wirkmechanismus dieses Arzneimittels von Tylosin und Tilmicosin, wo 20-Piperidin in das Lumen geleitet wird, um das Wachstum von entstehenden Peptiden zu stören.
Da Tediroxin 3 basische Aminogruppen hat, kann es unter verschiedenen pH-Bedingungen verschiedene geladene Formen bilden.Die Ladungsmenge ist ein Schlüsselfaktor, um die Löslichkeit bakterieller Lipide zu zerstören und die äußere Membran gramnegativer Bakterien zu durchdringen, sodass die bakteriostatische Aktivität von Tildipirosin in vitro stark vom pH-Wert beeinflusst wird.Unter sauren Bedingungen wird die Aminogruppe protoniert, was zu einer Abnahme der antibakteriellen Aktivität von Tediroxin führt, während es unter alkalischen Bedingungen eine stärkere antibakterielle Aktivität aufweist.
Makrolide hemmen die Sekretion von proinflammatorischen Zytokinen, Phospholipase-Aktivität und Leukotrien-Freisetzung und haben entzündungshemmende Wirkungen in Makrophagen und Neutrophilen.Tediroxin reduziert Entzündungsmediatoren, die während bestimmter Entzündungs- oder Stressreaktionen produziert werden.
Antibakterielles Spektrum
Tildipirosin ist wirksam gegen pathogene Bakterien, die Atemwegserkrankungen bei Schweinen und Rindern verursachen (wie Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. usw.). Die antibakterielle Aktivität von Tilmicosin war 2- bis 32-mal höher als die von Tilmicosin , und die antibakterielle Aktivität gegen intestinale Escherichia coli war besser als Tylosin und Tilmicosin.Es ist auch empfindlich gegenüber einigen Mykoplasmenstämmen, Spirochäten, Brucella usw. Studien haben gezeigt, dass Tediroxin eine stärkere bakteriostatische Wirkung auf Haemophilus parasuis und Bordetella bronchiseptica als Florfenicol hat, aber eine schwächere bakteriostatische Wirkung auf Actinobacillus pleuropneumoniae und Pasteurella multocida.Tildipirosin wirkt auf einige Bakterien (wie Haemophilus parasuis und Actinobacillus pleuropneumoniae) bakterizid, während es auf einige Bakterien (wie Pasteurella multocida) hauptsächlich bakteriostatisch wirkt.Bei Darmbakterien steigt mit der Abnahme des pH-Werts (von 7,3 auf 6,7) die MHK von Tildipirosin, zum Beispiel kann die MHK von Tildipirosin gegen Salmonella Enteritidis und Escherichia coli von 2~8ug/m auf 64~256ug/ml steigen .Daher sollte bei der Durchführung des antibakteriellen In-vivo-Tests von Tildipirosin die Wirkung von pH-Änderungen in vivo berücksichtigt werden.Darüber hinaus betrug die MHK von Tildipirosin gegen typische Stämme von Pasteurella multocida 0,5 ug/ml im Serum, was 0,25-mal niedriger war als in vitro, was mit der Serumwirkung zusammenhängen könnte.
Enterococcus-Streptococcus bei Milchkühen ist sehr resistent gegen Tediroxin.Tildipirosin ist unempfindlich gegenüber Pasteurella multocida und Mannheimia haemolyticus, die mutierte Gene tragen.Ebenso sind genetisch mutierte Stämme von M. bovis resistent gegen Makrolid-Antibiotika, einschließlich Tildipirosin.Es wurde auch festgestellt, dass bestimmte Stämme von Haemophilus parasuis von Natur aus resistent gegen Tediroxin sind.Mycoplasma bovis kann schnell eine Resistenz gegen Tildipirosin entwickeln, aber aufgrund des langsamen Wachstums von Mycoplasma kann eine In-vitro-Wirkstoffempfindlichkeitsprüfung die Behandlung verzögern.Studien haben gezeigt, dass Domäne II (Nukleotid 748) und Domäne V (Mutationen in Nukleotid 2059 und 2060) mit einer erhöhten Resistenz gegen Makrolide verbunden sind.Daher kann die Empfindlichkeit von M. bovis gegenüber Makrolid-Medikamenten schnell durch molekulares Testen dieser Mutation erhalten werden.
Inhalt
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Spezifikation
Firmenstandard
Hebei Veyong Pharmaceutical Co., Ltd wurde 2002 gegründet und befindet sich in der Stadt Shijiazhuang, Provinz Hebei, China, neben der Hauptstadt Peking.Sie ist ein großes, GMP-zertifiziertes Tierarzneimittelunternehmen mit F&E, Produktion und Vertrieb von veterinärmedizinischen Wirkstoffen, Präparaten, vorgemischten Futtermitteln und Futtermittelzusatzstoffen.Als technisches Zentrum der Provinz hat Veyong ein innovatives F&E-System für neue Tierarzneimittel eingerichtet und ist das national bekannte, auf technologischer Innovation basierende Veterinärunternehmen mit 65 technischen Fachleuten.Veyong hat zwei Produktionsstätten: Shijiazhuang und Ordos, von denen die Shijiazhuang-Basis eine Fläche von 78.706 m2 umfasst, mit 13 API-Produkten, darunter Ivermectin, Eprinomectin, Tiamulinfumarat, Oxytetracyclinhydrochlorid usw., und 11 Produktionslinien für Präparate, einschließlich Injektion, Lösung zum Einnehmen, Pulver , Premix, Bolus, Pestizide und Desinfektionsmittel, ects.Veyong bietet APIs, mehr als 100 Eigenmarkenzubereitungen und OEM- und ODM-Service.
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