Tildipirosin
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Tildipirosin
Tildipirosin ist eine neue Art von halbsynthetischen 16gliedrigen Ring-Makrolid-Antibiotika für Tiere, die ein Derivat von Tylosin ist.
Pharmakologische Wirkung
Die antibakterielle Wirkung von Tildipirosin ähnelt der von Tylosin und hat eine starke hemmende Wirkung auf grampositive Bakterien und einige gramnegative Bakterien. Der antibakterielle Mechanismus von Tildipirosin ist der gleiche wie der von Makroliden. Es kann sich mit der 50S -Untereinheit des Ribosoms empfindlicher Bakterien verbinden, um die Synthese von Riboprotein -Peptidketten zu hemmen, wodurch die Synthese von bakteriellen Proteinen beeinflusst. Die Wechselwirkung der beiden bei Tildipirosin einzigartigen Piperidinkomponenten unterscheidet den Wirkungsmechanismus dieses Arzneimittels von Tylosin und Tilmicosin, wobei 20-Piperidin in das Lumen gerichtet ist, um das Wachstum von entstehenden Peptiden zu stören.
Da Tediroxin 3 grundlegende Aminogruppen hat, kann es unter verschiedenen pH -Bedingungen unterschiedliche geladene Formen bilden. Die Ladungsmenge ist ein Schlüsselfaktor, um die Löslichkeit von bakteriellen Lipiden zu zerstören und in die äußere Membran von gramnegativen Bakterien zu durchdringen, sodass die bakteriostatische Aktivität von Tildipirosin in vitro stark durch pH-Wert beeinflusst wird. Unter sauren Bedingungen ist die Amino -Gruppe protoniert, was zu einer Abnahme der antibakteriellen Aktivität von Tediroxin führt, während sie unter alkalischen Bedingungen eine stärkere antibakterielle Aktivität aufweist.
Makrolide hemmen die Sekretion proinflammatorischer Zytokine, Phospholipaseaktivität und Leukotrienfreisetzung und haben entzündungshemmende Wirkungen in Makrophagen und Neutrophilen. Tediroxin reduziert Entzündungsmediatoren, die bei bestimmten Entzündungs- oder Stressreaktionen produziert werden.
Antibakterielles Spektrum
Tildipirosin wirkt gegen pathogene Bakterien wirksam, die Atemwegserkrankungen bei Schweinen und Rindern (wie Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella-Bronchiseptika, Haemophilus parasuis, mannheim spp. Die antibakterielle Aktivität gegen Darm -Escherichia coli war besser als Tylosin und Tilmicosin. Es ist auch empfindlich für einige Mycoplasma -Stämme, Spirochänen, Brucella usw. Studien haben gezeigt, dass Tediroxin eine stärkere bakteriostatische Wirkung auf Haemophilus parasuis und Bordetella -Bronchiseptika als florfenisch und bakteriostatische Wirkung auf actinobacillus pleuropaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeoniaeonia, hin. Tildipirosin ist für einige Bakterien (wie Haemophilus parasuis und Actinobacillus pleuropneumoniae) bakterizid, während es hauptsächlich bakteriostatisch für einige Bakterien ist (wie Pasteurella multocida). Bei Darmbakterien stieg mit der Abnahme des pH -Werts (von 7,3 auf 6,7) das MIC von Tildipirosin beispielsweise das MIC von Tildipirosin gegen Salmonella Enteritidis und Escherichia coli von 2 ~ 8ug/ml auf 64 ~ 256ug/ml. Daher sollte die Wirkung von pH -Veränderungen in vivo bei der Durchführung des in vivo antibakteriellen Tests von Tildipirosin berücksichtigt werden. Darüber hinaus betrug das MIC von Tildipirosin gegen typische Stämme von Pasteurella multocida 0,5 -ug/ml im Serum, was 0,25 -mal niedriger war als das in vitro, was mit dem Serumeffekt zusammenhängen kann.
Enterococcus-Streptococcus in Milchkühen ist sehr resistent gegen Tediroxin. Tildipirosin ist unempfindlich gegenüber Pasteurella multocida und Mannheimia haemolyticus, die mutierte Gene tragen. Ebenso sind genetisch mutierte Stämme von M. bovis resistent gegen Makrolidantibiotika, einschließlich Tildipirosin. Bestimmte Stämme von Haemophilus parasuis haben sich auch als Tediroxin als von Natur aus resistent befunden. Mycoplasma BOVIS kann schnell Resistenz gegen Tildipirosin erlangen, aber aufgrund des langsamen Wachstums von Mycoplasma kann die In -vitro -Arzneimittel -Suszeptibilitätstests die Behandlung verzögern. Studien haben gezeigt, dass Domäne II (Nucleotid 748) und Domäne V (Mutationen in Nukleotiden 2059 und 2060) mit einer erhöhten Resistenz gegen Makrolide verbunden sind. Daher kann die Anfälligkeit von M. bovis gegenüber Makrolidmedikamenten durch molekulare Tests dieser Mutation schnell erhalten werden.
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Hebei Veyong Pharmaceutical Co., Ltd, wurde 2002 in der Stadt Shijiazhuang, Provinz Hebei, neben der Hauptstadt Peking, gegründet. Sie ist ein großes GMP-zertifiziertes Tierarzneimittelunternehmen mit F & E, Produktion und Verkauf von Veterinär-APIs, Vorbereitungen, vorgemischten Futtermitteln und Futtermittelzusatzstoffen. Als Provincial Technical Center hat Veyong ein innovatives F & E -System für neues tierärztliches Arzneimittel eingerichtet und ist das national bekannte technologische Innovationsbasis -Veterinärunternehmen. Es gibt 65 technische Fachkräfte. Veyong has two production bases: Shijiazhuang and Ordos, of which the Shijiazhuang base covers an area of 78,706 m2, with 13 API products including Ivermectin, Eprinomectin, Tiamulin Fumarate, Oxytetracycline hydrochloride ects, and 11 preparation production lines including injection, oral solution, powder, premix, bolus, pesticides und Desinfektionsmittel, ects. Veyong bietet APIs, mehr als 100 Eigenkenner- und OEM- und ODM-Service.
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